L'up regulation è un meccanismo che coinvolge il sistema recettore-ligando e determina una maggiore sensibilità e, di conseguenza, una più efficiente trasduzione del segnale a seguito dell'aumento del numero di recettori di membrana.
Il maggior numero di recettori può derivare sia da un aumento dell'espressione del gene, o dei geni, che codificano per il recettore oppure, come nel caso dei trasportatori GLUT, a seguito della fusione delle vescicole contententi i trasportatori, precedentemetne sintetizzati, con la membrana cellulare.
L'up regolation è un evento da tenere in considerazione durante la fase di "progettazione" di un farmaco, poiché alcune molecole possono indurre la formazione di nuovi recettori e, di conseguenza, provocare un effetto amplificato.
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