L'ebastina è una molecola utilizzata in ambito medico come antistaminico. È un antagonista selettivo dei recettori H1 e trova largo impiego nel trattamento delle allergie stagionali, delle riniti allergiche dell'orticaria e, in genere, di tutti gli episodi allergici. Rappresenta un antistaminico di seconda generazione e, come tale, ha una buona velocità di azione e pochi effetti collaterali.
La molecola non altera la capacità di concentrazione e non determina sonnolenza o astenia. Questi aspetti sono molto importanti se confrontati con le precedenti generazioni di antistaminici. Il trattamento con le molecole di prima generazione, nella maggior parte dei casi, determinava una marcata riduzione della capacità di concentrazione inficiando perfino la capacità di guidare o di adoperare macchinari.
Disponibilità commerciale
I farmaci che contengono ebastina attualmente commercializzati sono il kestine® ed il clever®. Sono farmaci prescrivibili su ricetta bianca e possono essere acquistati soltanto in farmacia.
Struttura chimica
L'ebastina è una molecola organica, utilizzata come antistaminico all'interno di compresse oppure di soluzioni. È un farmaco molto sicuro ed è comunemente commercializzato.
Formula di struttura dell'ebastina.
Metabolismo
La via di somministrazione dell'ebastina è esclusivamente orale. Il principio attivo raggiunge il sistema gastrointestinale da dove è veicolato al fegato. All'interno dell'epatocita avviene una ossidazione da parte del citocromo P450 per la formazione della carebastina. L'ebastina è metabolizzata esclusivamente dall'isoforma CYP3A4 del citocromo P450, un enzima coinvolto anche nel metabolismo di numerosi altri farmaci
Passaggi metabolici nell'attivazione dell'ebastina.
L'emivita dell'ebastina si attesta in circa 13 ore e la concentrazione plasmatica massima in 3 ore. L'escrezione è, per la maggior parte, urinaria.
Il farmaco, e i suoi metaboliti, non sono capaci di oltrepassare la barriera emato-encefalica. Per questa ragione, l'assunzione del principio attivo non deprime il sistema nervoso centrale provocandone sonnolenza, letargia o alterazione dei riflessi.
Meccanismo d'azione
Il farmaco viene metabolizzato nel suo metabolita attivo: la carebastina che ha un potente effetto di antagonista dei recettori H1 per l'istamina. Questi recettori, normalmente, legano l'istamina liberata durante le reazioni allergiche e, successivamente, coadiuvano l'attivazione della cascata dell'infiammazione. Gli antistaminici ostacolano il legame istamina-recettore e impediscono ai processi di infiammazione allergica di procedere. In altre parole, la carebastina si lega al recettore dell'istamina senza attivarlo. Il legame, tuttavia, impedisce al recettore di attivare tutta la cascata infiammatoria che porta agli effetti tipici delle allergie: vasodilatazione, contrazione della muscolatura liscia, arrossamento e gonfiore.
Dose e tempo di somministrazione
La dose raccomandata di ebastina è di 10mg/giorno, tuttavia può essere raddoppiata in casi particolarmente importanti. Va presa una volta al giorno, preferibilmente lontano dai pasti. Non sembra alterare la mucosa gastrica e, per questo motivo, non va associata agli inibitori della pompa protonica (antiacidi quali l'omeprazolo).
Utilizzo a lungo termine
L'utilizzo a lungo termine non sembra avere effetti negativi sull'organismo anche se, in alcuni casi, potrebbe compromettere la funzionalità del fegato. Il trattamento prolungato va sempre tenuto sotto stretta osservazione medica.
Effetti collaterali
I principali effetti collaterali che derivano dall'uso, anche sporadico, della molecola sono i seguenti:
- Cefalea.
- Perdita d'appetito.
- Reazione allergica. In questo caso, la reazione avviene a causa del contatto del farmaco stesso con il sistema immunitario.
Il principio attivo, in qualsiasi formulazione/marca, non deve essere assunto qualora si sospettino allergie oppure intolleranze alla molecola.
Interazioni e controindicazioni
L'ebastina non va assunta in concomitanza di antifunginei (eiconazolo, ketoconazolo) e - in genere - con altri farmaci che utilizzano il citocromo P450.
Utilizzo in gravidanza
L'utilizzo in gravidanza del farmaco è normalmente sconsigliato e, se necessario, va assunto sotto stretta supervisione medica.
Salute e benessere
Sistema cardiovascolare: Ictus.
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