Anestetico locale - farmacologia

Scritto da Fabrizio Crisafulli.
Pubblicato il 26-10-2014 Revisionato il 11-09-2020
Fabrizio Crisafulli

Laureato in biologia, curo da oltre quindici anni siti di informazione scientifica.

Tavola dei contenuti: Struttura - Meccanismo d'azione

L'anestetico locale è una molecola capace di allontanare la sensibilità di una specifica zona del corpo o, in particolari casi, di interi segmenti durante la cosiddetta anestesia locale. L'anestetico può essere applicato in diversi modi. A seconda della via di somministrazione l'effetto può essere modulato in modo diverso.

La maggior parte degli anestetici locali ha un effetto reversibile a breve tempo. Questo vuol dire che la molecola dell'anestetico è quasi subito degradata dall'organismo oppure allontanata dalla zona di applicazione.

Struttura

La maggior parte degli anestetici locali deriva dalla classe degli alcaloidi ed ha una struttura simile alla cocaina. L'assunzione della droga a basse concentrazioni ha un effetto anestetico. In linea generale, gli anestetici locali hanno una struttura tipica poiché sono formati da un anello benzenico, da un ponte estere oppure amidico, e da una catena laterale.

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Struttura chimica della lidocaina.

Meccanismo d'azione

Gli anestetici locali, al pari di altri anestetici, svolgono la loro azione bloccando i canali del cloro presenti nella membrana cellulare delle terminazioni nervose. In questo modo, il potenziale di membrana, durante la fase di percezione del segnale è alterato e non è trasmesso ai centri del dolore.

pH e efficacia dell'anestetico

Il pH può modulare l'efficacia dell'anestetico poiché porta alla formazione di forme ionizzate che non diffondono ottimamente nel tessuto. Il valore di pKa è molto importante per determinare l'efficacia, in termini di onset (latenza d'azione), dell'anestetico. La molecola, per essere efficace deve essere liposolubile e passare attraverso la membrana cellulare; le forme indissociate diffondono all'interno della cellula, oltrepassando la membrana cellulare, a differenza delle forme ionizzate che non riescono a penetrare nella cellula nervosa, ritardando l'onset.

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