Salute e benessere: Metotrexato

Scritto da Dott. Crisafulli F..
Pubblicato il 30-12-2013 Revisionato il 30-12-2013
Dott. Crisafulli F.

Laureato in biologia, curo da oltre quindici anni siti di informazione scientifica.

Tavola dei contenuti: Molecola - Assunzione - Meccanismo d'azione - Effetti collaterali - Metotrexato in gravidanza

Molecola

Formula bruta C20H22N8O5
Peso molecolare: 454.4
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Il metotrexato è un farmaco antitumorale, il cui principio attivo serve per il contenimento di alcuni tipi di tumore. Appartiene alla classe degli antagonisti del folato. È utilizzato per la cura della leucemia - con particolare efficacia per la variante acutainfantile -, della psoriasi e del morbo di Crohn e, con recente applicazione, anche per la cura degli stadi avanzati di artrite reumatoide.

Struttura del metotrexato
Formula di struttura del metotrexato

Dal punto di vista della stuttura chimica, il metotrexato possiede una struttura simile al folato, con la differenza che, nella nel metotrexato si trova un ossidrile sostituito da un gruppo aminico e una catena carboniosa che lega i due anelli di pteridina

Il metotrexato va assunto sotto stretto controllo medico poiché è un farmaco molto potente e biologicamente attivo.

Assunzione

Il metotrexato può essere utilizzato attraverso differenti vie di somministrazione. L'utilizzo mediante somministrazione orale è preferito giacché, anche a fronte di una minore invasività, i parametri di assorbimento del farmaco e la relativa biodisponibilità sono abbastanza buoni.

Meccanismo d'azione

Il metotrexato inibisce completamente un enzima chiave per la biosintesi dei nucleoside timidina, agendo su un enzima molto importante: la diidrofolato reduttasi. In mancanza del relativo nucleotide azotato, la sintesi, la riparazione, e la duplicazione del DNA sono totalmente bloccati. Le cellule normali presentano rate di velocità di biosintesi/riparazione relativamente bassi e pertanto subiscono degli effetti minori rispetto alle cellule cancerose che, invece, sviluppano velocemente nuove molecole di DNA per la divisione cellulare. Il metotrexato, in particolare, agisce a livello del ciclo cellulare, bloccando la cellula nella fase S.

Effetti collaterali

Il metotrexato è un farmaco molto potente e, per questo motivo, la comparsa di effetti collaterali, anche abbastanza gravi, è possibile. Episodi di nausea, vomito, cefalea sono considerati comuni e frequenti. In altri casi, anche in virtù dell'escrezione a livello del rene, è possibile che il paziente che assume metotrexato possa andare incontro a episodi di insufficienza renale.

Metotrexato in gravidanza

Vista la sua attività marcata sui processi di divisione e di riparazione del DNA, il metotrexato è sconsigliato in gravidanza giacché può portare a difetti, anche gravissimi, nella formazione del feto. Il metotrexato, inoltre, è escreto nel latte materno e, per questa ragione, può essere assorbito dal lattante, con effetti più o meno tossici.

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