Fluorochinoloni

I fluorochinoloni sono antibiotici di sintesi in costante via di ricerca, sviluppo e miglioramento. Rappresentano dei farmaci batteriostatici perché non neutralizzano direttamente la cellula batterica, ma limitano la riproduzione cellulare, mediante la disattivazione di un enzima chiave della riproduzione del DNA.

La prima generazione dei chinoloni aveva, come principio attivo di punta, la norfloxacina. Nonostante una buona tolleranza, i primi antibiotici chinolonici erano utilizzabili soltanto su un ristretto numero di ceppi batterici gram-negativi. I farmaci di prima generazione, inoltre, non diffondevano facilmente nei tessuti periferici e, pertanto, erano utilizzati soltanto per infezioni delle vie urinarie.

Dalla norfloxacina, mediante sintesi chimiche più evolute, sono sintetizzati gli antibiotici fluorochinolonici di terza generazione. In questa categoria spicca la levofloxacina, un principio attivo capace di coprire un più grande spettro batterico, includendo anche alcuni batteri gram-positivi. I fluorochinolonici di terza generazione possiedono una migliore capacità di diffusione, permettendo il trattamento di infezioni al di fuori del contesto delle vie urinarie.

Meccanismo d’azione dei fluorochinoloni

Il bersaglio dei fluorochinoloni è rappresentato dall’enzima DNA-girasi, o topoisomerasi-2, e dall’enzima topoisomerasi-3. Ambedue enzimi sono espressi soltanto nelle cellule batteriche e, per questo motivo, il farmaco è ben tollerato dall’uomo che, all’interno delle proprie cellule, non ha gli appena menzionati enzimi. La molecola dei fluorochinoloni, secondo le più recenti ipotesi, è capace di agganciarsi al complesso DNA-enzima bloccando il funzionamento delle topoisomerasi. In questo modo il DNA non può essere duplicato e la moltiplicazione batterica è impedita.

Il farmaco è assorbito in modo rapido e, nel corso della sua metabolizzazione epatica, genera dei principi attivi ancora validi, aumentando, di fatto, l’efficacia terapeutica.

Tossicità dei fluorochinoloni

Durante un primo periodo di commercializzazione, la tossicità dei fluorochinoloni sembrava essere molto bassa e, di conseguenza, l'antibiotico risultava essere ben tollerato dall'organismo. Ad aprile 2019, l'Agenzia Italiana del Farmaco (AIFA) ha ritirato dal commercio alcuni fluorochinoloni e, per altri, ha disposo una maggiore parsimonia nella prescrizione. La ragione del ritiro e della stretta sulle prescrizioni deriva dalle numerose segnalazioni di tossicità, specialmente a carico dei tendini e del muscolo.

A carico dei fluorochinoloni e, in genere, di tutti gli antibiotici è da valutare la possibile eliminazione di batteri simbionti oppure utili per l'organismo. Ad esempio, dopo un ciclo di antibiotici, può diminuire il numero di batteri che normalmente esistono nel sistema gastrointestinale. Per questa ragione, potrebbero essere frequenti episodi di minore entità di nausea, vomito, diarrea o alterazioni del normale funzionamento gastrico che tendono a scomparire subito dopo la sospensione del trattamento.

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Commenti alla pagine

Anonymous il 2018-08-09 23:53:39

Si ignora del tutto la ormai lunga serie di alert della FDA sulla tossicità dei fluorochinolonici. Non vanno prescritti per affezioni banali, ma considerati di ultima linea. Perché hanno causato (60.000 segnalazioni di danni gravi) disabilità permanenti, danneggiando i mitocondri cellulari a livello genetico, epigenetico, di permeabilità di membrana. Causando macelli tendinei e articolari, neuropatie, fibromialgie, chronic fatigue syndrome, disturbi psichiatrici, alt

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