Antibiotici e contraccettivi orali

L'utilizzo di antibiotici in concomitanza con l'assunzione dei contraccettivi orali è un campo che presenta, nonostante alcune ricerche, alcuni dubbi. Non è del tutto chiaro se, gli antibiotici possano interferire con il funzionamento dei contraccettivi orali e poiché l'assunzione, e la metabolizzazione del principio attivo della cosiddetta pillola è molto complessa. Per questa ragione l'utilizzo dell'antibiotico assieme alla pillola fornisce dati complessi da interpretare, specialmente sull'efficacia del rimedio anticoncezionale.

In commercio esistono differenti tipi di contraccettivi orali, che differiscono sia nella composizione, sia nella forma di assunzione. Il meccanismo di assorbimento del principio attivo è molto complesso e, in alcune sue parti, sconosciuto. Un parametro molto importante, che determina l'efficacia del principio attivo, è quello della cosiddetta biodisponibilità che indica la percentuale di farmaco presente nel sangue rispetto alla quantità assunta.

La biodisponibilità dei contraccettivi orali può essere modificata da molti fattori che, in sintesi, derivano in larga parte dalla capacità del farmaco di passare dal sistema digerente al sangue.

Chimica dei contraccettivi orali

Nonostante esistano molti tipi di contraccettivi orali, sono soltanto poche le molecole farmacologicamente attive: i derivati dell'estradiolo e i derivati progestinici. Queste due molecole "mimano" il comportamento dell'estrogeno e del progesterone, due ormoni sessuali che, nella donna, regolano il ciclo mestruale. Dal punto di vista strettamente chimico, appartengono alla famiglia steroidi.

Effetti indesiderati

In linea teorica, una maggiore presenza di derivati estrogeni e progestinici aumenta l'efficacia del farmaco e, di conseguenza, diminuisce le probabilità che si instauri una gravidanza. Tuttavia, nel corso dei decenni, ai farmaci contraccettivi sono state correlate numerose controindicazione ed effetti collaterali, anche relativamente gravi. Per evitare che i contraccettivi potessero inficiare la salute della donna, la formulazione dei derivati dell'estrogeno e del progesterone, è stata sempre ridotta in quantità. Rispetto alle prime "pillole", infatti, la quantità di principio attivo è poco meno di una frazione e, di conseguenza, i rischi relativi all'assunzione sono diminuiti.

Tuttavia, la presenza di una minima quantità di derivati ormonali determina una maggiore probabilità di insuccesso se qualcosa andasse a interferire con il meccanismo biologico degli anticoncezionali.

Interazioni nell'assorbimento

È probabile che il fallimento della terapia di prevenzione della contraccezione possa essere resa inefficace dal sistema di trasporto degli ormoni e dalla loro escrezione. Una interazione, a livello di un qualsiasi tipo di trasporto, abbatte la percentuale di biodisponibilità e, di conseguenza, rende inefficace l'azione del contraccettivo. Tuttavia, al momento ben pochi dati sperimentali suggeriscono che tutti gli antibiotici possano interferire con i contraccettivi orali.

Aumento dell'attività del citocromo P450

Il citocromo P450 è uno dei principali sistemi enzimatici di detossificazione dei farmaci, presente negli epatociti del fegato. L'aumento dell'attività del citocromo determina un aumento dell'inattivazione dei farmaci anche attraverso l'escrezione nell'urina. Alcuni farmaci, aumentano la velocità del citocromo e, pertanto, possono determinare una minore disponibilità di principi attivi. Tra questi farmaci, un antibiotico  che prende il nome di rifampicina, aumenta notevolmente l'attività del citocromo e, per questa ragione, può determinare una maggiore escrezione degli ormoni sessuali e una mancata funzionalità dei contraccettivi.

La rifampicina è l'unico antibiotico che sicuramente annulla gli effetti dei contraccettivi orali poiché è certa la sua azione nei confronti del citocromo P450.

Attività batterica e assorbimento intestinale

È probabile che i batteri normalmente presenti nella flora intestinale possano aumentare la biodisponibilità del farmaco poiché capaci di rimuovere dei gruppi chimici aggiunti nel fegato, quali il gruppo solfato e l'acido glucuronico. Questo sistema di rimozione dei gruppi d'addizione, prende il nome di sistema di recircolo delle molecole. È certo che l'attività degli antibiotici vada a decimare la popolazione intestinale di batteri simbionti e - di conseguenza - alterare il sistema di recircolo. Tuttavia, questa ipotesi sembra non bastare per spiegare una ipotetica interazione antibiotico-contraccettivo poiché, anche in semi-assenza di flora intestinale, un minimo di principio attivo dovrebbe essere comunque disponibile.

Trasporto degli ormoni

Il trasporto degli ormoni che fanno parte del mix contraccettivo avviene in forma legata. L'estradiolo si lega all'albumina mentre i progestinici si legano ad una particolare globulina. Anche in questo caso, non ci sono evidenze dirette che possano dimostrare che la presenza di una terapia antibiotica modifichi l'interazione tra ormone e proteina trasportatrice.

Le ipotetiche ragioni dell'insuccesso

Nella letteratura scientifica non sono pochi i casi di fallimento della terapia contraccettiva in concomitanza con l'assunzione di antibiotici. A maggior ragione, la gravidanza è un evento molto importante e emotivamente delicato; per questa ragione, in presenza anche di un solo sospetto si preferisce consigliare l'utilizzo di altri metodi contraccettivi, specialmente l'uso del preservativo.

Tuttavia, nonostante non ci sia una chiara correlazione tra l'uso di antibiotici e il fallimento della terapia ormonale - eccezion fatta per la rifampicina - è utile comprendere come, dati alla mano, sia possibile un aumento del rate di fallimento. Come per qualsiasi altro farmaco, anche i contraccettivi orali, possono essere soggetti a errato utilizzo. Una dimenticanza, una cattiva assunzione o episodi che, clinicamente, non vengono descritti poiché ritenuti secondari dal paziente, possono portare all'inefficacia del trattamento ormonale. È noto che il vomito o la diarrea sono eventi che determinano l'insuccesso dei contraccettivi, proprio come altri eventi o abitudini che possono condurre, in sintesi, a gravidanze anche sotto l'assunzione di contraccettivi.

Contraccezione
Metodi contraccettivi
: Preservativo, Coito interrotto, Anello vaginale, metodo di Ogino Knaus, Pillola del giorno dopo

Pagine simili

Commenti alla pagine

No comments for this page
wiki ver.... ©