Il recettore è un complesso proteico, generalmente presente a livello della membrana cellulare o in altri compartimenti intracellulari, ad esempio nell'involucro del nucleo, che ha il compito di percepire una segnalazione esterna modulata mediante la presenza di un segnale di natura molecolare che, genericamente, prende il nome di ligando. La segnalazione cellulare è il sistema mediante il quale, due o più cellule possono mettersi in contatto tra loro per scambiarsi informazioni di natura fisiologica e funzionale.
Caratteristiche del recettore
I recettori cellulari, per operare in un contesto fisiologico, devono possedere alcune caratteristiche funzionali.
- Specificità. Il riconoscimento deve limitarsi a un solo tipo di ligando o, eventualmente, a pochi ligandi, il recettore deve possedere un'alta affinità per il ligando.
- Risposta. A seguito del legame proteina-ligando deve avvenire una risposta, che può essere veloce o lenta in base al tipo di recettore.
- Riciclabilità. I recettori non devono legare covalentemente il ligando, ma rilasciarlo dopo l'avvenuta risposta. Da questa caratteristica deriva la cosiddetta saturabilità che, in un contesto cellulare, indica il rapporto tra numero di recettori liberi e numero di ligandi.
Il recettore, per svolgere il proprio lavoro, deve possedere alcune caratteristiche peculiari. Deve possedere un'alta affinità per il proprio ligando; se ciò non fosse un messaggio diretto ad un tipo cellulare potrebbe essere captato dai recettori presenti in altre cellule. Il recettore, inoltre, deve possedere la caratteristica di reversibilità, giacché, una volta esaurito il compito di legarsi al ligando, deve liberarsi della molecola per essere nuovamente funzionale. Un'altra, importante, caratteristica del recettore è che deve essere saturabile. In questa logica, una cellula, possiede un determinato numero di recettori che possono essere saturati dal ligando; se ad esempio una molecola possedesse 100 recettori, la soglia di saturabilità ideale è di 100 ligandi. L'amplificazione è considerata una caratteristica "finale" del recettore, giacché con una spesa di pochi ligandi la cellula è capace di amplificare i segnali in modo esponenziale, utilizzando sistemi quali la biosintesi di cAMP e, in generale, coinvolgendo il secondo messaggero.
Polivalenza del ligando
Uno stesso ligando può determinare differenti risposte, in base al tipo cellulare dal quale è captato. L'acetilcolina, ad esempio modula la contrazione del muscolo scheletrico, l'inibizione dei miociti e, nei contesti ghiandolari, stimola la secrezione.
Classificazione dei recettori
I recettori di membrana, espongono i sito di legame nello spazio extracellulare e legano le molecole che non riescono a oltrepassare la membrana cellulare quali, ad esempio, le molecole idrofiliche o di grossa dimensione. I recettori di membrana possono operare differenti risposte.
- Apertura di canali ionici.
- Attivazione di una proteina G.
- Attivazione di una funzionalità enzimatica.
I recettori citoplasmatici, invece, legano la molecola all'interno della cellula e si traslocano nel nucleo dove interagiscono con il DNA. Il sito di aggancio del ligando è nella regione carbossiterminale; a seguito del legame la maggior parte dei recettori si aggancia a recettori omologhi, formando dei dimeri che traslocando nel nucleo possono interagire con il DNA.
I recettori nucleari, sono presenti all'interno del nucleo e operano, al pari dei recettori citoplasmatici, una modulazione a livello del DNA, attraverso l'espressione o il silenziamento di alcuni geni.
Meccanismo di azione del recettore
La strategia di trasduzione del segnale dipende dal recettore. In linea generale, il recettore di membrana che lega a sé il ligando inizia una prima fase nella quale si assiste al cambio di conformazione della struttura recettoriale. La modifica può essere seguita da una attivazione mediante fosforilazione che, in alcuni casi, è determinata da una autoattivazione. La fase successiva prevede la risposta, generalmente di natura metabolica, delle strutture cellulare sollecitate dalla segnalazione.
Un discorso differente riguarda i recettori nucleari che, a seguito dell'aggancio del ligando, interagiscono direttamente con il DNA, attivando o disattivando specifici geni.
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