Recettori dell'istamina

recettori dell'istamina rappresentano una famiglia eterogenea di proteine presenti nella membrana cellulare che hanno un ruolo attivo nel legare l'istamina e produrre, successivamente, una risposta adeguata. Esistono quattro classi di recettori istaminici, localizzati in specifici distretti dell'organismo, che mediano risposte leggermente diverse per quanto concerne la segnalazione cellulare e la relativa trasduzione del segnale attraverso il secondo messaggero.

In base al tessuto, inoltre, la risposta finale varia in considerazione della specializzazione del tessuto stesso. In questo modo, utilizzando dei diversi recettori, è possibile la genesi di risposte molto differenti.

I recettori dell'istamina appartengono alla superfamiglia delle proteine G.

Recettori dell'istamina
Recettore Trasduzione Localizzazione del recettore Antagonisti Effetto
H1 Fosfolipasi C (inositolo trifosfato) Sistema nervoso centrale, polmone  Antagonisti dei recettori H1 (clemastina, loratadina).  I recettori H1 sono i principali responsabili delle cosiddette allergie, agendo attraverso la vasodilatazione e una vasocostrizione a livello dei polmoni.
H2 Attivazione della adenilato ciclasi e produzione di AMP ciclico. Stomaco, cuore. Antagonisti dei recettori H2 (ranitidina) I recettori H2 aumentano notevolmente la secrezione gastrica, e modulano il ciclo cardiaco.
H3 Disattivazione della adenilato ciclasi. Sistema nervoso centrale Antagonisti dei recettori H3 (ciproxifan). I recettori H3 modulano una variazione negativa nel rilascio, a livello dei neuroni, dei neurotrasmettitori acetilcolina, serotonina e norepinefrina.
H4 Disattivazione della adenilato ciclasi. Sistema nervoso centrale, mastocita. Antagonisti dei recettori H4. Le istamina legate ai recettori H4 possiedono un ruolo chemiotattico (simile a quello delle chemochine), poiché direzionano i mastociti in un modo diretto e preciso.

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